Lorcaserin hýdróklóríð

Lorcaserin hýdróklóríð Grunnupplýsingar

 

Vöruheiti: Lorcaserin hýdróklóríð

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Leysni: Leysanlegt í DMSO > 10 mM

Form: Duft

Stöðugleiki: Vökvafræðilegur

Lorcaserin hýdróklóríð er serótónín 2C viðtakaörvi sem ætlað er til meðferðar við langvarandi þyngdarstjórnun hjá fullorðnum með líkamsþyngdarstuðul (BMI) sem er 30 eða hærri (offitusjúklingur) sem viðbót við kaloríuminnkað mataræði og hreyfingu. Það er einnig samþykkt til notkunar fyrir fullorðna með BMI 27 eða hærri (of þung) og sem hafa að minnsta kosti eitt þyngdartengd ástand eins og háan blóðþrýsting (háþrýsting), sykursýki af tegund 2 eða hátt kólesteról (blóðfituhækkun).

Lorcaserin er virkur til inntöku, öflugur og sértækur 5-hýdroxýtryptamín viðtaka (5-HT2C) örvi (mann/rotta Ki=15 /29 nM) með 18- og {{6} }falt meiri styrkleiki en 5-HT2A og 5-HT2B með frumu inositol fosfat uppsöfnunarprófi (EC50=9, 168, 943 nM, í sömu röð) og góð sértækni yfir 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 og spjaldið með 67 öðrum GPCR og jónagöngum. Langvarandi dagleg meðferð við rottum (4.5-18 mg/kg pobid) sem haldið er á fituríku fæði veldur minnkun á fæðuinntöku og líkamsþyngdaraukningu.

Lorcaserin hýdróklóríð er ætlað sem viðbót við kaloríuminnkað mataræði og aukna hreyfingu til langvarandi þyngdarstjórnunar hjá fullorðnum sjúklingum með upphafs líkamsþyngdarstuðul (BMI) upp á:

30 kg/m² eða meira (offitusjúklingur), eða 27 kg/m² eða meira (of þungur) ef um er að ræða að minnsta kosti eitt þyngdartengd samhliða sjúkdóm (td háþrýsting, blóðfituhækkun, sykursýki af tegund 2)

Ráðlagður skammtur af BELVIQ er 10 mg til inntöku tvisvar á dag. Ekki fara yfir ráðlagðan skammt.

BELVIQ má taka með eða án matar.

Svörun við meðferð ætti að meta fyrir viku 12. Ef sjúklingur hefur ekki misst að minnsta kosti 5% af líkamsþyngd í upphafi skal hætta meðferð með BELVIQ, þar sem ólíklegt er að sjúklingurinn nái og haldi áfram klínískt þýðingarmiklu þyngdartapi með áframhaldandi meðferð [sjá klínískar rannsóknir ].

BMI er reiknað með því að deila þyngd (í kg) með hæð (í metrum) í öðru veldi.

BMI=þyngd (kg)/hæð (m)^2

Til dæmis, ef þú vegur 160 pund og ert 5 fet 6 tommur, eða 66 tommur á hæð, þá er persónulega formúlan þín þessi: 160 deilt með 66 í veldi (sem er 4.356) sinnum 703 jafngildir 25,8

• Serótónín heilkenni eða NMS-lík viðbrögð
• Valvular hjartasjúkdómur
• Vitsmunaleg skerðing
• Geðræn vandamál
• Blóðsykursfall
• Hjartsláttur lækkar
• Blóðfræðilegar breytingar
• Hækkun prólaktíns

Lorcaserin notað ásamt mataræði og hreyfingu leiðir til hóflegs þyngdartaps upp á um 12,9 lb (5,8 kg) samanborið við 5,6 lb (2,5 kg) með lyfleysu.3 Að meðaltali munu um 47% sjúklinga missa að minnsta kosti 5% af líkamsþyngd (um 11,1 lb [5 kg]) samanborið við 23% sjúklinga sem fengu lyfleysu (fjöldi sem þarf til að meðhöndla [NNT]=4). Um 22% sjúklinga munu missa að minnsta kosti 10% af líkamsþyngd sinni á móti 9% sjúklinga sem fá lyfleysu (NNT=7). Þessu þyngdartapi er viðhaldið að meðaltali í tvö ár. Þyngdartap á sér stað snemma og þeir sem missa ekki 5% af líkamsþyngd fyrstu þrjá mánuðina eru ólíklegir til að ná 5% tapi eftir 52 vikur. Þyngdartap á sér einnig stað hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sem taka ekki insúlín, þó ekki í sama mæli.4 Ef lorcaserin er hætt eftir eitt ár hefur það í för með sér meðalþyngdaraukningu sem er innan við 2,2 pund (1 kg) frá grunnlínu. Það eru engar rannsóknir á áhrifum lorcaserins á dánartíðni, tíðni sykursýki eða aðrar sjúklingamiðaðar niðurstöður.

maq per Qat: lorcaserin hydrochloride, Kína lorcaserin hydrochloride birgja