Dapoxetine hýdróklóríð

Vöruheiti: Dapoxetine hýdróklóríð

Nafn: Dapoxetine HCl

CAS nr: 129938-20-1 eða 119356-77-3

Sameindaformúla: C21H24ClNO

Mólþyngd: 341,88

Mól Skrá: 129938-20-1.mol

Leysni: Leysanlegt í DMSO (68 mg/ml við 25 gráður C), klóróformi, metanóli, vatni (68 mg/ml við 25 gráður C) og etanóli (68 mg/ml við 25 gráður C).

Bræðslumark: 175-1790C

Alfa: D +135,78 gráður (c=2,18 í metanóli)

Geymsluhiti: herbergishiti

Leysni: DMSO: Stærra en eða jafnt og 20mg/ml

Hreinleiki: 98%+

Útlit: Hvítt kristallað duft

Einkunn: Lyfjafræðieinkunn

Dapoxetine er notað til að meðhöndla ótímabært sáðlát. Það ætti aðeins að nota hjá körlum á aldrinum 18 til 64 ára.

Dapoxetine er ein tegundarsértæk og sértæki serótónín endurupptökuhemillinn sem virkar til skamms tíma tekur aðeins og tekur bara þegar þess er þörf, þ.e. innan 1-3 klukkustundar fyrir hverja kynmök, tekur, í stað þess að allir þurfa á hverjum degi að taka.

Dapoxetine er sértækur serótónín endurupptökuhemill (SSRI) sem eykur magn serótóníns í taugakerfinu til að auka tímann sem tekur sáðlát og bæta stjórn á sáðláti.

Ógleði, sundl, þreyta, höfuðverkur, eirðarleysi, kvíði, minnkuð kynhvöt, munnþurrkur, syfja, óróleiki

Dapoxetin hýdróklóríð, skjótvirkur serótónín endurupptöku flutningshemli, er almennt ávísað til meðferðar og meðferðar á ótímabæru sáðláti og ristruflunum hjá fullorðnum karlmönnum. Vegna skorts á sértækri samþykki meðferðar fyrir PE í Bandaríkjunum og sumum öðrum löndum, önnur SSRI lyf eins og Fluoxetine, Paroxetine, Sertraline, Fluvoxamine og Citalopram hafa verið notuð sem klínísk lyf til að meðhöndla PE. Metagreining Waldinger sýnir að notkun þessara hefðbundnu þunglyndislyfja eykur IELT um 2-9 tíma samanborið við þrisvar til átta sinnum þegar Dapoxetine er notað. Hins vegar verður að taka þessi SSRI lyf daglega til að ná marktækri virkni og langur helmingunartími eykur hættuna á uppsöfnun lyfja og þar af leiðandi auka aukaverkanir eins og minnkandi kynhvöt og valda ristruflunum. Dapoxetine er aftur á móti fljótvirkt SSRI. Það frásogast hratt og skilst út úr líkamanum innan nokkurra klukkustunda. Þessi hagstæða lyfjahvörf lágmarka hættuna á uppsöfnun lyfsins í líkamanum og dregur því úr aukaverkunum.

Dapoxetínhýdróklóríð er hvítt til beinhvítt duft; Þessi vara er auðveldlega bráðin í metanóli, etanóli, örlítið leysanleg í díklóretani, næstum óleysanleg í vatni. Dapoxetínhýdróklóríð er BCSII efnasambönd, og illa leysanlegt er lykilatriðið sem hefur áhrif á klínískan virknimun. Það er margþætt kristalmyndun í dapoxetínhýdróklóríði, uppleysanleikamunurinn mismunandi kristalforma er tiltölulega stór og er á milli kristalmyndunar og umbreytt fyrirbæri.

Dapoxetine hýdróklóríð er sértækur serótónín endurupptökuhemill. Lífeðlisfræði sáðláts fer fyrst og fremst eftir serótónín- og dópamínviðtökum, þar á meðal 5-HT1a og 5-HT2c. Dapoxetine hýdróklóríð kemur í veg fyrir endurupptöku serótónínflutningsefnis. Lyfið binst endurupptökuflutningum noradrenalíns og dópamíns og hindrar endurupptökuna.

Fyrir ótímabært sáðlát og ristruflanir (fullorðnir): Ráðlagður skammtur af Dapoxetine hýdróklóríði fyrir fullorðna er 30 – 60 mg/dag. Hámarksskammtur ætti ekki að fara yfir 100 mg/dag. Taktu Dapoxetine hýdróklóríð að minnsta kosti tveimur klukkustundum fyrir kynmök til að ná hámarksávinningi meðferðar.

maq per Qat: dapoxetine hydrochloride, Kína dapoxetine hydrochloride birgja