17-Kemískir eiginleikar metýltestósteróndufts

CAS nr.: 58-18-4
Efnaheiti: 17-Metýltestósterón
Samheiti: METHYLTESTOSTERONE
CBNúmer: CB4213510
Sameindaformúla: C20H30O2
Mólþyngd: 302,46
Bræðslumark: 162-168 gráður (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, áfengi)
Suðumark: 383,47 gráður (gróft áætlað)
Þéttleiki: 1,0434 (gróft áætlað)
Brotstuðull: 1.4800 (áætlað)
Blassmark: 5 gráður
Geymsluhiti: 2-8 gráður
Leysni H2O: Minna en eða jafnt og 0,5 mg/ml

17-Metýltestósterónnotkun og framleiðsla

Yfirlit
18-Metýltestósterón, tilbúið afleiða testósteróns, er andrógen og vefaukandi steralyf (AAS). Það er aðallega notað til að meðhöndla lágt testósterónmagn hjá körlum, seinkun á kynþroska hjá drengjum, í litlum skömmtum sem hluti af tíðahvörfshormónameðferð við tíðahvörfseinkennum eins og hitakófum, beinþynningu og lítilli kynlöngun hjá konum og til að meðhöndla brjóstakrabbamein hjá konum (1-3). Það birtist sem hvítir eða rjómahvítir kristallar eða duft, sem er leysanlegt í ýmsum lífrænum leysum en er nánast óleysanlegt í vatni. Það ætti að vera háð inntöku.
19-Það var búið til stuttu eftir að testósterón fannst, sem er eitt af fyrstu tilbúnu AAS lyfinu. 17-Metýltestósterón, umfram læknisfræðilega virkni þess, er einnig hægt að nota til að bæta líkamsbyggingu og frammistöðu, þó að það sé ekki eins almennt notað og önnur AAS í slíkum tilgangi vegna andrógena áhrifa þess, estrógenáhrifa og hættu á lifrarskemmdum. Lyfið er stjórnað efni í mörgum löndum og því er notkun án lækninga almennt ólögleg.

Ábending og lyfjagjöf

Það hefur verið notað við meðhöndlun á ýmsum einkennum eins og kynkirtlaskorti, kryptorchidism, seinkun á kynþroska og ristruflunum hjá körlum og í litlum skömmtum til að meðhöndla tíðahvörf (sérstaklega við beinþynningu, hitakóf og til að auka kynhvöt og orku), eftir fæðingu. brjóstverkur og töfrandi.

Í Bandaríkjunum er 17-metýltestósterón vefaukandi sterahormón sem aðallega er notað til að meðhöndla karlmenn með testósterónskort, kynkirtlaskort og seinkaðan kynþroska. Hypogonadism felur í sér bæði frumgerð og hypogonadotropic gerð: sú fyrrnefnda getur stafað af kryptorchidism, tvíhliða torsions, orchitis, hverfandi eistnaheilkenni; eða orchidectomy. Sá síðari inniheldur sjálfvakinn gónadótrópín eða LHRH skort, eða heiladinguls undirstúkuáverka vegna æxla, áverka eða geislunar. Það er einnig notað hjá konum til að meðhöndla brjóstakrabbamein, brjóstverk, bólgu vegna meðgöngu og með því að bæta við estrógeni getur það meðhöndlað einkenni tíðahvörf. Það hefur einnig verið notað í samsettri meðferð með esteruðum estrógenum til að meðhöndla miðlungs alvarleg til alvarleg æðahreyfiseinkenni sem tengjast tíðahvörfum hjá konum.

17-Metýltestósterón er gefið til inntöku. Ráðlagður skammtur er breytilegur eftir aldri, kyni og greiningu hvers sjúklings. Skammturinn er stilltur í samræmi við svörun sjúklingsins og útliti aukaverkana. Uppbótarmeðferð hjá körlum með andrógenskort þarf venjulega 10 til 50 mg af 17-metýltestósteróni daglega. Hins vegar verður að taka tillit til tímaröðunar og beinagrindaraldurs bæði við ákvörðun upphafsskammts og við aðlögun skammts. Skammtar sem notaðir eru til að meðhöndla seinkaðan kynþroska eru almennt á lægra bili frá því sem gefið er upp hér að ofan og í takmarkaðan tíma, til dæmis 4 til 6 mánuði. Til meðferðar á brjóstakrabbameini kvenna er skammtur af 17-metýltestósteróni hjá konum frá 50-200 mg á dag.

Verkunarmáti

17-Metýltestósterón hefur áhrif með tveimur meginaðferðum: virkjun andrógenviðtaka (beint eða sem DHT), og með umbreytingu í estradíól og virkjun ákveðinna estrógenviðtaka.
17-Metýltestósterón getur farið inn í markvefsfrumurnar, bundist andrógenviðtakanum eða verið minnkað í 5 -díhýdrótestósterón (DHT) fyrir tilstilli umfrymisensímsins 5 -redúktasa. DHT binst sama andrógenviðtakanum enn sterkari, sem gefur enn sterkari andrógenvirkni. T-viðtakinn eða DHT-viðtakakomplexinn gengst undir skipulagsbreytingu sem gerir honum kleift að flytjast inn í frumukjarnan og bindast beint við sérstakar núkleótíðaraðir í litninga DNA, sem kallast hormónaviðbragðsþættir (HRE). Þetta ferli stjórnar umritunarvirkni ýmissa gena og framleiðir enn frekar andrógenáhrifin.

Aukaverkanir

17-metýltestósterón getur valdið ýmiss konar aukaverkunum. Algengar aukaverkanir eru aukinn andlits-/líkamshárvöxtur, hárlos í hársverði, aukin árásargirni, húð, unglingabólur, seborrhea og kynhvöt og sjálfsprottinn stinning. Það eru líka nokkrar tegundir af estrógen aukaverkunum eins og eymsli í brjóstum, kvensjúkdómum, vökvasöfnun og bjúg. Karlar geta þjáðst af kynkirtlaskorti, rýrnun í eistum og afturkræf ófrjósemi. Konur geta stundum orðið fyrir óafturkræfum veirumyndun að hluta, þar með talið snípstækkun, brjóstarýrnun, radddýpkun, hirsutisma og vöðvastækkun, svo og tíðatruflanir og afturkræf ófrjósemi.

17-metýltestósterón getur einnig valdið eiturverkunum á lifur, þar með talið hækkuðum lifrarensímum, gallteppugulu, lifrarsjúkdómi, lifraræxlum og lifrarfrumukrabbameini. Það getur einnig haft skaðleg áhrif á hjarta- og æðakerfið eins og að valda rauðkornamyndun, aukið blóðkornagildi eða jafnvel fjölcytemia, sem ennfremur leitt til jafnvel segamyndunartilvika eins og blóðsega og heilablóðfalls. Að lokum eykur langtímameðferð hættuna á krabbameini. Sum öfgatilvik eru einnig hypomania/manía, þunglyndi, ranghugmyndir, sjálfsvígshugsanir og geðrof.